Аркоксиа отзывы врачей - отзыв

Аркоксия является противовоспалительным нестероидным средством, которое относится к высокоселективным ингибиторам фермента циклооксигеназы-2. Главное действующее вещество препарата это эторикоксиб. В качестве вспомогательных соединений здесь используются микрокристаллическая клетчатка, магний стеариновокислый, натриевая соль кроскармеллозы, а также кислый фосфат кальция.

Выпускается медпрепарат в таблетированой форме, причём с разным содержанием действующего вещества. Так препарат аркоксия 60 имеет с одной стороны гравирование 200, в нём содержится 60 миллиграмм эторикоксиба, данные таблетки имеют зелёный цвет, яблоковидную форму и выпуклые с обоих сторон.

Аркоксиа 90 соответственно содержит в одной таблетке 90 миллиграмм действующего вещества, и имеется тиснение 202 с одной стороны, а с другой стороны соответственно надпись аркоксиа 90. Эти таблетки окрашены в белый цвет, также имеют яблоковидную форму, и выпуклость с обоих сторон.

Наконец имеется препарат аркоксия 120, в котором содержится 120 миллиграмм главного действующего компонента, и они имеют тиснение 204. Они окрашены светло-зелёный цвет, также двояковыпуклые и имеет яблоковидную форму.

По своей фармакологический природе аркоксия относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Действие его основано на селективном ингибировании фермента циклооксигеназы-2. Если препарат применяется в нормальных лечебных дозах, то происходит блокировка синтеза простагландинов, которые являются медиаторами боли. Для медпрепарата свойственно выраженное анальгезирующее, антивовоспалительное и жароснижающее действие. Поскольку в данном варианте выборочно угнетается фермент циклооксигеназа 2 типа, то это приводит к уменьшению клинических проявлений симптомов, которые сопровождают воспалительный процесс. Важно отметить, что в данном случае медпрепарат не влияет каким-либо образом на функции тромбоцитов в крови, также не воздействует на слизистые оболочки пищеварительной системы, и в итоге не оказывает негативного явления.

Для данного препарата характерно дозозависимое ингибирование фермента циклооксигеназы-2, и при этом он не воздействует каким-либо образом на циклоксигеназу 1-го типа, если применяются суточные дозировки 150 миллиграммов. Медикамент не влияет как-либо на производство простагландинов в слизистых оболочках желудка и на время кровотечения. Проводимые исследования показали, что не снижается концентрация арахидоновой кислоты, не происходит изменение агрегации тромбоцитов, которые вызываются коллагеном.

Особенности фармакокинетики препарата

Принятый эторикоксиб при попадании внутрь пищеварительной системы подвергается достаточно быстрой абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность препарата при его принятии внутрь равна примерно 100%. Если препарат применяется на голодный желудок взрослыми в дозировке 120 миллиграммов то максимальная концентрация будет равна 3,6 микрограмма на миллилитр, для достижения максимального содержания понадобится время 1 час после принятия препарата.

Если больной принимает пищу, то это не влияет каким-либо образом на скорость абсорбирования данного медикамента, если он принимается в терапевтических дозах, то есть до 120 миллиграммов. Однако вместе с тем отметили понижение показателей максимальной концентрации на 36%, и увеличение максимального времени на 2 часа. Фармакокинетические особенности препарата не зависит каким-либо образом от приема лекарств из группы антацидов. Средний геометрический показатель AUX 0-24 составил 37,8 микрограмма х час/миллилитр. Фармакокинетика препарата если он принимается в нормальных терапевтических дозах имеет линейную структуру. В крови препарат способен связываться с белками плазмы, этот показатель равен около 92%. Распределительный объём в состоянии равновесия равен примерно 120 литрам. Особенностью эторикоксиба является также то, что он способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Данный медикамент подвергается интенсивным метаболическим процессам в печени, где активное участие принимают фермент цитохром p450. На первой стадии механизм идет по типу гидроксиметилирования и при этом образуется несколько метаболитов. Преобладающее значение отводится 6 гидроксиметилэторикоксибу. На втором месте образуется его химическое производное, которое называется 6-карбоксиацетилэториикоксиб.

Далее образующиеся продукты метаболизма не способны как-либо воздействовать на оксигеназу 1-го типа, и практически не активны, либо проявляют малую активность в отношении оксигеназы 2 типа.

Удаление препарата из организма

Удаление медпрепарата из организма происходит в виде продуктов метаболизма через почки. Однако очень небольшая часть аппарата, примерно 1% удаляется с мочой в неизмененном состоянии.

Метаболизм препарата исследовался на здоровых добровольцах, где применялось лекарство, в котором был меченый радиоактивный атом. Это показало, что примерно 70% медикамента удаляется через почки, около 20% удаляется с калом, где он отмечается в виде продуктов метаболизма. И примерно 2% удаляется медикамента в неизмененном виде.

Если препарат ежедневно принимать в дозировке 120 миллиграммов, то примерно через неделю отмечается состояние равновесия. Коэффициент кумуляции в данном случае равен около 2, что соответствует периоду полувывода 22 часа. Показатель плазменного клиренса равен около 50 миллилитров в минуту.

Какие-либо отличия в показателях фармакокинетики у женщин и у мужчин не выявлены. Что касается фармакокинетики у пожилых людей, которым уже больше 65 лет, - это сопоставимо с теми показателями, которые имеются у молодых лиц. Таким образом, нет какого-либо резона проводить корректировку дозировки, а использовать стандартные дозы. На фармакокинетику препарата не влияет также расовая принадлежность пациента, и монголоиды, европеоиды, негроиды его однаково метаболизируют и удаляют из организма.

Если у пациента были несущественные нарушения печени, то при однократном приеме препарата увеличивались максимальные концентрация в плазме примерно на 60%, по сравнению со здоровыми лицами. Какие-либо данные касающиеся поведение препарата у больных, которые имеют тяжёлое заболевание печени, в литературе не описаны. Также не изучался препарат на детях, в частности у детей младше 12-летнего возраста.

Применяется этот препарат при терапии остеоартроза, анкиллозирующего спондилита, ревматоидного артрита, а также купировании болевого симптома и воспаления, которые имеют место при остром подагрическом артрите.

Приём препарата производится энтерально, вне зависимости от еды, и таблетку надо запить небольшим количеством жидкости. Дозировки препарата устанавливается врачом в индивидуальном порядке, и здесь следует смотреть на особенности протекания заболевания, а также организма пациента. При проведении лечения следует мониторить состояние здоровья пациента.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Аркоксиа отзывы врачей