Эторикоксиб - отзыв

Соединение эторикоксиб

Эторикоксиб входит в состав очень многих лекарственных препаратов, которые по своей природе являются ингибиторами COX-2. Наиболее известным препаратом из этой группы является средство Аркоксия, которое применяется при разных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Между тем, на международном уровне многие данные, касающиеся безопасности этого препарата, в достаточной степени являются спорными, и поэтому окончательно не выяснено можно ли его применять полностью без вреда для здоровья или нет.

Особенно это касается длительных курсов лечения, когда препарат принимается не одну неделю. По своей химической природе данное вещество представляет собой 5-Хлор-6-метил-3-[4-(метилсульфониил)фенил-]-2,3'-дипиридин. Его действие основано на избирательном блокировании фермента циклооксигеназы 2-го типа, также оно уменьшает производительность в организме простагландинов, которые отвечают за формирование болевого симптома и воспаления. При избирательном угнетении фермента циклооксигеназы 2 в значительной степени снижается воспалительная симптоматика и при этом отсутствует отрицательное воздействие на клеточные элементы тромбоциты. Также важным моментом для этого препарата следует отметить то, что не оказывает негативного воздействия на слизистой оболочки пищеварительной системы, в частности желудка. Если препарат применять в правильных терапевтических дозах, то он действует тоже правильно, его мишенью становится только фермент циклооксигеназа-2, и при этом не происходит затрагивания циклооксигеназы 1 типа.

Противовоспалительное действие этого медикамента связано с тем, что происходит уменьшение проницаемости мелких сосудов, при этом в значительной степени повышаются микроциркуляционные процессы в капиллярах, и уменьшается освобождение физиологически активных веществ, которые формируют болевой симптом. Сюда относятся разного рода кинины, простагландины и лейкотриены и другие соединения. Также препарат способствует подавлению энергетического процесса воспаления. Это обуславливается тем, что в меньших количествах производится брадикинин и уменьшается его альгогенность. Поскольку происходит уменьшение возбудимости центра терморегуляции в головном мозге, в частности в промежуточном мозге, препарат имеет жаропонижающие свойства.

Принятый внутрь медикамент достаточно быстро подвергается всасыванию в пищеварительной системе. Притом он характеризуется высокой степенью биодоступности, которая достигает 100%. Если препарат применяется в терапевтических дозах примерно 120 мг, то приём пищи не оказывает какого-либо значительного воздействия на степень абсорбирования действующего вещества. Однако вместе с тем, следует отметить, что снижаются максимальные показатели содержания этого компонента в крови. Как правило эту понижение равно в пределах 35-36 процентов. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, а также через плацентарный. В процессах метаболизма принимают участие микросомальные печеночные ферменты и при этом образуются производные, или которых больше всего образуется 6-гидроксиметило-эторикоксиба. Всего отмечено пять метаболических производных, которые образуются при расщеплении этого медикамента. Среди основных следует отметить 6-гидроксиметило-эторикоксиб и продукт его обработки — 6-карбоксо-ацетило-эторикоксиб. Образующиеся метаболические производные не влияют на фермент циклооксигеназу 1 типа, но вместе с тем имеет слабую фармакологическую активность в отношении к циклооксигеназы 2-го типа. Равновесное состояние достигается примерно через неделю после начала терапии препаратом. Большая часть эторикоксиба выводится через почки с мочой (примерно 70%), причём около 1% препарата выделяется в неизмененном виде.

Через кишечник удаляется примерно 20% препарата, точнее его метаболических продуктов. Около 2% медикамента удаляется в свободном состоянии. Пожилой возраст пациента, когда ему 65 лет не влияет как либо на фармакологический профиль медикамента, его метаболизм происходит аналогично таковому в молодом возрасте. При лечении данных препаратом подростков, метаболизм его сопоставим со взрослыми пациентами, которые имеют массу тела более 60 кг. На детях, которым еще не исполнилось 12 лет данный препарат изучался. В случае легкой и средней печеночной недостаточности применение препарата допустимо, но под обязательным наблюдением специалистов, в случае тяжелой печеночной недостаточности какие-либо фармакологические данные, касающиеся действия препарата отсуствуют. При применении препарата лицами, которые имеют лёгкую и среднюю почечную недостаточность не отмечалось каких-либо патологических отклонений, том числе и касательно тех, которые используют гемодиализ. Вместе с тем отмечалось незначительное действие гемодиализа на удаление эторикоксиба из организма.

Основное применение данного медикамента это лечение пациентов с остеоартрозом, анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом, а также остром подагрическим артритом. Препарат в данных случаях используется в качестве средства для устранения негативной симптоматики.

Нельзя применять данное средство, если имеется какая-либо повышенная чувствительность на главный действующий компонент. Не применяется препарат, если у пациента сочетается бронхиальная астма, полипозный синусит придаточных пазух носа, который имеет рецидивирующее течение. Нельзя применять препарат если имеется непереносимость средств которые содержат аспирин или ацетилсалициловую кислоту, а также на другие нестероидные противовоспалительные средства (например, препараты нимесулида, кеторолака и другие.). Представляют опасность использование данного препарата пациентами с язвенной болезнью желудка и другими эрозивными поражением слизистых оболочек желудка и кишечника, особенно когда имеются риски развития кровотечения. Не применяется средство при опасности цереброваскулярного кровотечение, при разных заболеваниях крови, например гемофилии и других вариантах, когда нарушается процесс свертывания. Запрещено применять препарат при болезнях печени, которые имеют выраженное активное течение, а также при хронической почечной недостаточности, - в данном случае применение этого препарата может привести к самым непредсказуемым последствиям, которые потом будет проблематично исправлять. Перед назначением этого средства подобным тяжелым пациентам следует обязательно пройти консультацию специалиста, а также необходимые медицинские обследования и анализы, чтобы выяснить все за и против подобного лечения. Опасно применение препарата после некоторых оперативных вмешательств на сердце, в частности после операции коронарного шунтирования, что связано в первую очередь с опасностью развития кровотечения. Вообще следует помнить, что все цереброваскулярные заболевания являются противопоказаниями к лечению этим средством. В случае возникновения каких-либо осложнений при терапии аркоксиа, следует обязательно обратиться к специалисту.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Эторикоксиб

СПВП Противовоспалительные препараты

Аркоксиа Эторикоксиб для купироания боли и воспаления при суставном синдроме

Аркоксия таблетки - показания, видео инструкция, описание, отзывы

Лечение болезней суставов нестероидными противовоспалительными препаратами