Макролидные антибиотики и их принцип действия - отзыв

Макролидные антибиотики

Макролиды не относятся к числу наиболее эффективных антибиотиков и поэтому не подходят для сложных инфекций (например, в отделении интенсивной терапии). Поскольку они ингибируют только определенный фермент, быстро развивается устойчивость к макролидам. Эти препараты могут также использоваться при внебольничной пневмонии.

Механизм действия

Целью макролидных антибиотиков является 50-S-субъединица бактериальных 70-S-рибосом. Они препятствуют процессу синтеза белков (полипептидных цепей) во время фазы удлинения биосинтеза белка. Транслокация нормально синтезированной пептидил-т-РНК из акцепторного сайта в донорный сайт блокируется. Это приводит к прекращению синтеза белка, незаконченный полипептид остается на его промежуточной стадии. Это приводит к бактериостатическому эффекту.

Кроме того, макролидные антибиотики оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Исследования показали снижение выработки цитокинов в легких после введения макролидного антибиотика, особенно в случае обострения хронической обструктивной болезни легких.

Сопротивление к антибиотикам макродидам

Основным путем проявления бактериальной устойчивости к макролидным антибиотикам является так называемое посттранскрипционное метилирование бактериальной 23-S рибосомальной рибонуклеиновой кислоты. Эта приобретенная устойчивость опосредуется либо плазмидами, либо хромосомами, например, некоторыми видами мутаций и приводит к появлению перекрестной устойчивости к антибиотикам макролидам, а также линкозамидам и стрептограминам (MLS-устойчивый фенотип).

Два других более редко наблюдаемых типа резистентности - это продуцирование инактивирующих лекарственное вещество ферментов (в частности, таких ферментов как эстераз или киназ) и производство активных аденозинтрифосфат-зависимых эффлюксных насосов, которые транспортируют лекарственный препарат за пределы самой клетки.

В частности, такой распространенный антибиотик как Азитромицин широко использовался для лечения ангины (от стрептококковой инфекции, вызванной например, Streptococcus pyogenes) у чувствительных к пенициллину пациентов, но устойчивые к антибиоьикам макролидам штаммы стрептококков A не являются редкими. Цефалоспорины являются еще одним вариантом для этих пациентов.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом