Пропофол особенности применения препарата - отзыв

Пропофол особенности применения препарата

Грамотное использование этого медикамента обычно не вызывает серьезных осложнений. В редких случаях длительное использование может привести к тяжелой метаболической дисфункции с лактоацидозом, сердечно-сосудистой недостаточностью, мышечным расстройством (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточностью, синдромому инфузии пропофола, который связан с высокой смертностью.

Пропофол обладает кратковременным эйфорическим эффектом и обладает преимущественно психологическим потенциалом зависимости.

Случаи злоупотребления и зависимости возникают преимущественно у лиц, которым это вещество доступно благодаря их профессиональной деятельности, и часто заканчиваются смертельным исходом из-за узкого терапевтического диапазона, вездесущего риска угнетения дыхания, а также из-за отсутствия антагонистов. Пропофол в настоящее время не подпадает под действие Закона о наркотиках в ряде стран.

Надежное качественное и количественное определение пропофола и его метаболитов в образцах мочи возможно после адекватной пробоподготовки путем сочетания хроматографических методов, таких как например, газовая хроматография или ВЭЖХ с использованием масс-спектрометрии в качестве триметисилильных производных. Еще более чувствительное обнаружение в диапазоне пикограмм достигается путем дериватизации солями диазония.

Фармацевтические особенности

Производное фенола пропофол плохо растворяется в воде и, как следствие, не может быть приготовлено в виде чисто водного раствора для инъекций. Из-за своей липофильности пропофол, следовательно, растворяется в масле, например, соевом масле, которое затем эмульгируется с яичным лецитином с образованием капель, которые тонко разделяются в водной фазе (эмульсии). После одобрения в Германии в 1988 году, пропофольная эмульсия была выпущена на рынок под названием дизоприван. В 1989 году он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США. Дальнейшим развитием являются эмульсии с использованием смеси триглицеридов жирных кислот со средней и длинной цепью, которые уменьшают боль при инъекции при введении пропофола и являются менее тяжелыми для метаболизма жира, а также подходят для пациентов с чувствительностью сои.

Пропофол также используется в ветеринарной медицине (собаки, кошки, кролики, амфибии, вплоть до крупного рогатого скота и лошадей) в качестве анестетика или для (интубационной) анестезии.

Пролекарством пропофола является фосфропофол, который имеет менее быстрое увеличение в плазме; но не требует липидов или эмульгаторов из-за его растворимости в воде.

Режим действия

ГАМК-рецепторы, расположенные в головном мозге, где пропофол усиливает активность передатчика ГАМК, можно рассматривать в качестве фармакодинамически важного местоположения-мишени. Он связывается с субъединицами внутри трансмембранного участка в области перехода к внеклеточному участку и вблизи границы с соседней субъединицей этого пентамерного рецептора и связывается как с рецепторами альфа1?3, так и с гомо-бета3. Он ингибирует никотиновые рецепторы в более высоких концентрациях. Также обсуждалось неспецифическое влияние на липидные мембраны и изменения белковых субъединиц натриевых каналов.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Основные принципы использования пропофола по TCI

Чем заменить пропофол в ветеринарной практике: Опыт применения препарата Релакс

История открытия пропофола

Седация - это не наркоз!