Противозачаточные таблетки джес инструкция по применению - отзыв

Контрацептивное средство Джес

Джес является монофазным низкодозированным комбинированным контрацептивным препаратом эстрогено-гестагенного типа, то есть содержит в своем составе два действующих компонента. Контрацептивное действие основывается на нескольких факторах, прежде всего на подавлении процесса овуляции, увеличении вязкости цервикальной слизи и эндометрических изменениях. Главными компонентами данного средства являются дроспиренон и этинилэстрадиол.

Дроспиренон - это препарат прогестагена (агонист прогестагена четвертого поколения), используемый в многих комбинированных оральных контрацептивах (КОК) и в заместительной гормональной терапии в постменопаузе в сочетании с 17-?-эстрадиолом. Он отличается от других синтетических прогестинов фармакологическими характеристиками, более сходными с природным прогестероном; он также обладает антиминералокортикоидными свойствами (мочегонное действие аналогично спиронолактону), противодействует стимулирующей активности эстрогена в системе ренин-ангиотензин-альдостерон и не обладает андрогенными свойствами.

В течение 2013 года на рынке было представлено несколько противозачаточных таблеток, содержащих дроспиренон, отличающихся друг от друга количественной связью с эстрогеном (этинилэстрадиолом). Среди них с ледует отметить такие популярные препараты как

Алиана ®, Байер: этинилэстрадиол 0,02 мг, дроспиренон 3 мг, 21 таблетка

Элоин ®, Байер: этинилэстрадиол 0,02 мг, дроспиренон 3 мг, 28 таблеток (расширенный цикл)

Ярина ®, Байер: этинилэстрадиол 0,03 мг, дроспиренон 3 мг, 21 таблетка

Ясмин ®, Байер: этинилэстрадиол 0,03 мг, дроспиренон 3 мг, 21 таблетка

Yasminelle ®, Bayer: этинилэстрадиол 0,02 мг, дроспиренон 3 мг, 21 таблетка

Яз ®, Байер: этинилэстрадиол 0,02 мг, дроспиренон 3 мг, 24 таблетки

Фармакокинетические особенности и фармакодинамика

Дроспиренон, содержащийся в таблетках и принимаемый перорально, быстро всасывается из-за его липофилии в первом желудочно-кишечном тракте (желудок, двенадцатиперстная кишка и тонкая кишка). Биодоступность препарата превосходна, связывание с белками плазмы превышает 97% (однако он не связывается с глобулинами, связывающими половые гормоны). Дроспиренон интенсивно метаболизируется в печени, частично через CYP3A4. Продукты метаболизма печени выводятся с мочой и желчью.

Дроспиренон способен имитировать физиологическое действие прогестерона и в сочетании с эстрогеном (который предотвращает метроррагию) ингибирует преовуляторный пик ЛГ, предотвращая овуляцию и препятствуя физиологическому эндометриальному трофизму. Кроме того, подобно спиронолактону, он противодействует удерживающему действие альдостерона, обладает мягким мочегонным эффектом. В отличие от прогестинов первого и второго поколений, он не проявляет вирилизирующего действия.

Неблагоприятные эффекты дроспиренона

Как и в случае всех прогестагенов, прием дроспиренона связан с повышенным риском развития тромбоэмболических заболеваний и должен приниматься путем снижения общего сердечно-сосудистого риска (приостановка курения сигарет и выявление субъектов с генетической или приобретенной тромбофилией); однако следует помнить, что у женщин, принимающих дроспиренон, риск тромбоэмболии в 2-3 раза выше, чем у женщин, принимающих таблетки, содержащие левоноргестрел, прогестаген второго поколения, хотя необходимы дальнейшие исследования для количественного определения точного относительного риска.

Дроспиренон также обладает сильным гиперпотассимирующим эффектом и не должен приниматься вместе с калийсберегающими диуретиками (калиенреноат, спиронолактон), добавками калия, гепарином, ингибиторами АПФ или сартанами.

Другими побочными эффектами, общими для других прогестагенов, являются: тошнота, увеличение веса, болезненность молочных желез, головная боль, обострение эпизодов мигрени, нарушения менструального цикла (они регулируются после первых циклов и при постоянном приеме), раздражительность, гиперлипидемия. Дроспиренон следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени или почек.

Этинилэстрадиол, или этинилэстрадиол (ЭЭ), является синтетическим производным эстрадиола. Это наиболее широко используемый оральный активный эстроген в мире. Он содержится практически во всех современных рецептурах комбинированных противозачаточных таблеток.

Первый орально активный синтетический эстрогенный стероид этинилэстрадиол, аналог 17?-этинил эстрадиола, был химически синтезирован в 1938 году Гансом Херлоффом Инхоффеном и Вальтером Хольвегом в лабораториях Schering в Берлине. Этинилэстрадиол был разрешен FDA в Соединенных Штатах 25 июня 1943 года и продавался Schering-Plough под названием Estinyl. FDA отозвало свое разрешение на использование эстинила 4 июня 2004 года по запросу лаборатории Schering, которая прекратила его продажу.

Хотя эстрадиол легко всасывается при приеме внутрь, он также быстро расщепляется печенью. Замена водорода на углероде 17 молекулы эстрана этинильной группой показала, что таким образом получается эстроген, который намного более устойчив к печеночной деградации и открывает путь к разработке оральных контрацептивов.

Этинилэстрадиол абсорбируется в тонкой кишке и достигает пика в кровяной сыворотке примерно через два часа. Он подвергается сильным метаболическим изменениям в печени, в которых участвует фермент цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Этинилэстрадиол и его метаболиты выводятся с желчью. Из-за энтерогепатической циркуляции второй пик наблюдается через несколько часов.

Существуют большие различия между индивидуумами в общем процессе абсорбции, которые также могут быть изменены лекарственными средствами (например, антибиотиками, которые влияют на энтерогепатическую циркуляцию или ферменты печени). В кровотоке этинилэстрадиол почти полностью присоединяется к альбумину в плазме крови.

Его метаболизм происходит путем гидроксилирования ароматического ядра и выводится как с фекалиями, так и с мочой в форме глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Этинилэстрадиол является гормонально активным путем активации рецепторов эстрогенов и, следовательно, непосредственно эстрогена. Он находит свое наиболее распространенное применение в комбинациях эстроген-прогестерон, используемых в противозачаточных препаратах. И препарат Джес является одним из таких комбинированных средств. Со временем количество этинилэстрадиола, используемого ежедневно, уменьшилось со 100 мкг до 20 мкг.

При этинилэстрадиоле применяются те же противопоказания и меры предосторожности, что и для других препаратов на основе эстрогена. Эстинил был лекарственным средством с единственным активным ингредиентом, этинилэстрадиола, используемым для облегчения симптомов менопаузы и женского гипогонадизма.

Этинилэстрадиол выделяется с мочой и калом. Это синтетический эстроген, который выделяется в природу, и мы не знаем о последствиях.

Все комбинации этинилэстрадиола должны назначаться исключительно специалистом с учетом всех возможных противопоказаний.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Противозачаточные таблетки джес инструкция по применению