Sandostatin (октреотид ацетат) имеет фармакологические действия, подобные природному гормону соматостатину. Это еще более сильный ингибитор ростового гормона, глюкагона и инсулина нежели соматаостатин. Наподобие соматостатину, он также подавляет ЛГ-ответ на ГнРГ, снижает целканничный кровоток и ингибирует высвобождение серотонина, гастрина, вазоактивного кишечного пептида, секретина, мотилина ипанкреатического полипептида.
В силу этих фармакологических действий Sandoаstatin был использован для лечения симптоматик и ассоциированной с метастатическими карциноидными опухолями (покраснение и понос), и вазоактивными кишечными пептидными секретирующими аденомами (водянистая диарея).
Сандостатин существено снижает уровень гормона роста и уровень соматомедина C упациентов имеющих акромегалиею. Было показано, что разовые дозы Сандостатина ингибируют сократимость желчногопузыря и уменьшают выделение желчи у нормалных добровольцев. В контрольных клинических испытаниях частота образования желчного или желчного шлама значительно увеличилась. Сандостатин подавляет секрециютиреотропного гормона (TSH).
После подкожной иньекции октреотид быстро и почти полностью абсорбируется из места иньекции. Наивысшие концентрации 5,2 нг мл (доза 100 мкг) достигались через 0,4 часа после введения дозы. При использовании определенного радиоиммуноанализа были обнаруженыбиоеквивалентные внутривенные и подкожные дозы. Пиковые концентрации и площадьи под значениями кривой были пропорционалными дозе после внутривенных разовых доз до 200 мкгр и подкожных доз до 500 мкгр ипосле подкожных многократных доз до 500 мкгр (1500 мкгр в день). У здоровых добровольцев распрделение октриотида из плазмы было долвольно быстрым (tа1 2 0,2 ч), обьем распределения (Vdss) оценивался в 13,6 л, аобщий размер тела от 7 л час до 10 л час. Анализы крови показали, что распределение в эритроцитах очень мало и около 65% связывается вплазме независимо от концнтрации.
Связывание идет в основном липопротеином и, в меньшей степени, альбумином.
Удаление октреотида из плазмы имеет приблизительный период полураспада от 1,7 до 1,9 часа по сравнении с 1-3 минутами у естественого гормона.
Длительность воздействия Сандостатина
Продолжительность действия до 12 часов в зависимости от типа опухоли. Около 32% препарата из организма удаляется изменений с мочой. Упожилых людей необходима корректировка дозы из-за значительного увеличения периода полураспада (46%) и значителного уменьшенияклиренса препарата(26%).
У пациентов с акромегалией фармакокинетика немного отличается от фармакокинетики здоровых добровольцев. Средняя пиковая концентрация 2,8 нг мл (доза 100 мкг) была достигнута спустя несколько часов после подкожного введения. Обьем распределения (Vdss) оценивался как 21,6± 8.5 л, а общий клиренс тела увеличен до 18 л ч. Средний процент фармакологического средства составил 41,2%. Период полувыведения иудаления был аналогичен нормалному.
У больных с почечной недостаточностью было отменено удаление октреотида из плазмы и уменшение общий клиренса. При легкой почечной недостаточности (ClCR 40-60 мл мин) октреотида T1 2 составляло 2,4 часа, а общий клиренс составлял 8,8 л ч, при умеренномнарушении (ClCR 10-39Мл мин) t1 2 составляло 3,0 часа, а общий клиренс 7,3 л ч,
Пациенты с циррозом печени проявляли длительную элиминацию препарата, с октреотидом t1 2 увеличенным до 3,7 часов, а общий клиренс тела снижался до 5,9 л
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(5) |
---|
Сандостатин Лар | Sandostatin- Acromegalia. | 4 SDS MixingGlobal FINAL | Sandostatin 25 | Дай руку, друг! Диагноз по рукопожатию |
Комментарии на отзыв: